希愛力是怎樣的藥理作用?藥品專家詳細介紹

希愛力治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效,希愛力不能用於女性。那麽,希愛力有怎樣的藥理作用呢?

【希愛力藥理毒理】藥物用於勃起功能障礙(ATC編碼G04BE)。他達拉非是環磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放壹氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產生勃起。如無性刺激,他達拉非不發生作用。體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在於陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內的壹種酶。希愛力對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發現的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10,000倍以上。希愛力對PDE5的作用比對心臟、血管中發現的PDE3的作用強10,000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要,因為PDE3與心肌收縮力有關。

此外,他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍,後者存於視網膜,參與光傳導。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10,000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時間。與安慰劑相比,本品被證實在服藥後短至16分鐘,長達36小時內對勃起功能、進行成功性交的能力、達到達到和維持成功性交的勃起的能力均有統計學意義上的顯著改善。

與安慰劑比較,健康受試者服用他達拉非後臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別,心率無顯著變化。在評價希愛力對視覺影響的研究中,使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗未發現色覺分辨能力(藍/綠色)的損害。這壹結果與他達拉非對PDE6的親和性低於PDE5是壹致的。

在所有臨床試驗中,對顏色視覺變化的報告罕見(<0.1%)。在男性中進行了兩項試驗,每天服用希愛力10mg和20mg,連續6個月,來研究他達拉非對精子生成的影響。結果表明,精子濃度減少50%甚至更多的男性比例,希愛力與安慰劑相比沒有明顯差別。另外,與安慰劑相比,在精子數量、精子形態、精子活力等方面,任何壹種劑量的希愛力都沒有明顯的副作用。然而,在壹項研究中,每天服用本品10mg,連續6個月,結果顯示,與安慰劑相比,試驗組精子濃度有所減低。

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