樂威壯藥理是怎樣的?專家詳細介紹樂威壯藥理作用

樂威壯為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色。治療男性陰莖勃起功能障礙(ED)。那麽,樂威壯有怎樣的藥理?

樂威壯藥理作用:陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學過程。在性刺激過程中,陰莖海綿體內的神經元末梢釋放壹氧化氮(NO),NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環化酶,使細胞內環鳥苷酸(cGMP)水平增加,最終導致平滑肌松弛,增加陰莖內的血流量。cGMP的實際水平受到鳥苷酸環化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同調節。cGMP特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在於人體陰莖海綿體上最主要的PDE。樂威壯通過抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海綿體局部內源性的壹氧化氮的釋放,使得平滑肌松弛,增加人體陰莖海綿體血流,從而增強性刺激的自然反應。

酶的純化試驗表明,樂威壯是壹種高效,高選擇性的PDE5抑制劑,其對人體PDE5的IC50為0.7nM。樂威壯對PDE5的抑制作用遠遠高於對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。在體外試驗中,樂威壯通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。在清醒的兔試驗中,伐地那非使陰莖勃起的作用依賴於內源性壹氧化氮合酶的水平,且該作用能被壹氧化氮供體加強。

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